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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T39250	Bevurogant	ROR	Metabolism
	Bevurogant 是 RORγt 受体的拮抗剂，可用于治疗慢性炎症性疾病的研究。
T16832	S18-000003	ROR	Metabolism
	S18-000003 是口服有活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 选择性抑制剂，在竞争性结合试验中，对 hRORγt 的 IC50值小于 30 nM。它对 RORγt 的选择性比其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)更高。它可用于银屑病的研究，胸腺畸变风险较低。
T4670	SR0987	ROR	Metabolism
	SR0987是SR1078 的类似物，是RORγt 的激动剂，其EC50=800 nM。它可上调IL17 的表达，并且抑制PD-1 的表达。
T5163	SR1001	ROR	Metabolism
	SR1001 是选择性RORα及RORγt 的反向激动剂，其Ki 分别为 172 和 111 nM。
TQ0007	Cintirorgon LYC-55716	ROR	Metabolism
	Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、口服有活力的的RORγ选择性激动剂。它通过调节 RORγ 表达的 T 淋巴免疫细胞的基因表达，提高效应子功能，降低免疫抑制，抑制肿瘤生长，提高生存率。
T4594	SR1078 SR 1078	ROR	Metabolism
	SR1078 是视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。它能够与 RORα 和 RORγ 的配体结合区直接结合，增强该受体的转录活性，促使 RORα/γ 靶基因的转录。
T7388	GSK805	ROR	Metabolism
	GSK805 是能够生物利用的、具有 CNS 穿透性的 RORγt 抑制剂。
T9635	Cedirogant ABBV-157	ROR	Metabolism
	Cedirogant (ABBV-157) 是一种口服有活性的 RORγt 反向激动剂，可用于研究银屑病。
T5160	SR3335 ML 176	ROR	Metabolism
	SR3335 (ML 176) 是特异性RORα反向激动剂，能够与 RORα直接结合，其Ki=220 nM。
T9623	RORγt inverse agonist 13	ROR	Metabolism
	RORγt inverse agonist 13 是一种口服有效的RORγt 选择性反向激动剂，IC50为 63.8 nM。
T12753	RORγt Inverse agonist 6	ROR	Metabolism
	RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。
T14369	AZD-0284	ROR	Metabolism
	AZD-0284 是核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。它对呼吸道疾病及斑块型寻常型银屑病具有潜在的应用价值。
T4050	GSK2981278 ROR gama modulator 1	ROR	Metabolism
	GSK2981278 (ROR gama modulator 1) 是 RORγ的选择性反向激动剂。它能够抑制 il17启动子的激活，并且干扰 RORγ-DNA 结合。
T6690	T0901317 N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺	Apoptosis; FXR; Liver X Receptor; ROR	Apoptosis; Metabolism
	T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

化合物

Cat.No: T39250

Target: ROR

Cat.No: T16832

Target: ROR

Cat.No: T4670

Target: ROR

Cat.No: T5163

Target: ROR

Cat.No: TQ0007

Synonym: LYC-55716

Target: ROR

Cat.No: T4594

Synonym: SR 1078

Target: ROR

Cat.No: T7388

Target: ROR

Cat.No: T9635

Synonym: ABBV-157

Target: ROR

Cat.No: T5160

Synonym: ML 176

Target: ROR

RORγt inverse agonist 13

Cat.No: T9623

Target: ROR

RORγt Inverse agonist 6

Cat.No: T12753

Target: ROR

Cat.No: T14369

Target: ROR

Cat.No: T4050

Synonym: ROR gama modulator 1

Target: ROR

Cat.No: T6690

Synonym: N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺

Target: Apoptosis, FXR, Liver X Receptor, ROR

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3S1251	Neoruscogenin	ROR	Metabolism
	Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员，是一种可生物利用且具有高亲和力的核受体RORα (NR1F1)激动剂。
T2834	Nobiletin Hexamethoxyflavone,川陈皮素,川皮苷	Apoptosis; MMP; Reactive Oxygen Species; ROR; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; Proteases/Proteasome
	Nobiletin (Hexamethoxyflavone) 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮，是RORs 激动剂，可改善记忆力丧失。它可降低分化的 C2C12 肌管中的ROS 水平，并具有抗炎，抗癌，抗血管生成，抗增殖，抗转移和诱导细胞凋亡作用。
T13502	3-Oxo-5β-cholanoic acid 3-氧代-5β-胆烷酸,Dehydrolithocholic acid	ROR	Metabolism
	3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid) 是胆汁酸的一种代谢产物。3-Oxo-5β-cholanoic acid 直接与关键转录因子RORγt(Kd=1.13 μM) 结合抑制TH17细胞分化。

天然产物

Cat.No: T3S1251

Target: ROR

Cat.No: T2834

Synonym: Hexamethoxyflavone,川陈皮素,川皮苷

Target: Apoptosis, MMP, Reactive Oxygen Species, ROR, Autophagy

3-Oxo-5β-cholanoic acid

Cat.No: T13502

Synonym: 3-氧代-5β-胆烷酸,Dehydrolithocholic acid

Target: ROR

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